Cabergolina

Inhibidor de la secreción de prolactina.

Es un agonista dopaminérgico derivado del ergot que posee efecto inhibidor de la secreción de prolactina. Luego de su absorción por la mucosa digestiva aparece en plasma unido a proteínas, es altamente metabolizado y se elimina principalmente por vía fecal y en menor grado por orina.

Síndromes hiperprolactinémicos. Disfunciones asociadas a la hiperprolactinemia (amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea). Inhibición o supresión de la lactancia. Tratamiento de adenomas pituitarios (microprolactinomas y macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática y síndrome de la silla vacía con hiperprolactinemia asociada.

Inhibición de la lactancia: dosis única de 1mg por vía oral a partir del primer día posparto. Supresión de la lactancia: 0,25mg cada 12 horas por vía oral durante dos días. Disfunciones asociadas a hiperprolactinemia: dosis inicial: 0,5mg por semana en una sola dosis por vía oral. Esta dosis puede incrementarse mensualmente a 0,5mg adicionales por semana y según la respuesta del paciente, en una toma semanal única o dividida en dos. La dosis habitual es de 1mg por semana.

Los efectos adversos observados en pacientes tratados para la inhibición o supresión de la lactancia fueron moderados y transitorios; los más frecuentes fueron vértigo, mareos, cefalea, náuseas y dolor abdominal, raramente se observaron palpitaciones, dolor epigástrico, somnolencia, epistaxis y hemianopsia transitoria. Se registraron estados hipotensivos durante los primeros tres o cuatro días posteriores al parto. En pacientes tratadas por disfunciones asociadas con hiperprolactinemia se produjeron náuseas, cefalea, mareos, vértigo, dolor abdominal, dispepsia, gastritis, astenia, constipación, vómitos, depresión, parestesias. Estos síntomas se registraron durante las primeras dos semanas de tratamiento y desaparecieron con su suspensión. Por lo general la cabergolina ejerce un efecto hipotensor en pacientes tratadas en forma crónica. Raramente se observa vasospasmo digital, calambres en las piernas y alteración de las pruebas de laboratorio (reducción de los niveles de hemoglobina en pacientes amenorreicas durante los primeros meses posteriores a la recuperación de los ciclos). En todos los casos los efectos adversos registrados dependieron de la dosis, por ello en pacientes con antecedentes de intolerancia a los fármacos dopaminérgicos se recomienda iniciar el tratamiento con dosis reducidas y un aumento gradual ulterior.

Administrar con precaución a pacientes que presenten insuficiencia cardiovascular, insuficiencia renal, síndrome de Raynaud, hepatopatías, úlcera péptica, antecedentes de hemorragias gastrointestinales o trastornos psicóticos. No se ha establecido su toxicidad ni la eficacia en pacientes menores de 16 años. Realizar el monitoreo periódico de la presión arterial durante el tratamiento. La cabergolina recupera la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico; por ello, si existiera la posibilidad de embarazo antes de la reanudación de la menstruación, se recomienda realizar un test de embarazo por lo menos cada cuatro semanas durante el período amenorreico y una vez reiniciados los ciclos cada vez que el período menstrual se demore por más de tres días. Estudios en animales no demostraron efectos teratogénicos y tampoco riesgo de aborto, nacimientos prematuros, embarazos múltiples o anormalidades congénitas en pacientes embarazadas durante el tratamiento con cabergolina administrada durante las primeras 8 semanas. Sin embargo, se recomienda evitar el embarazo antes de comenzar el tratamiento y como mínimo un mes después de haberlo finalizado, debido a la escasa información sobre la seguridad del feto. Si la paciente quedara embarazada durante el tratamiento se lo deberá suspender. Si presentara tumores pituitarios, se deberá controlar su tamaño ya que durante la gestación pueden expandirse. Se aconseja utilizar anticonceptivos mecánicos durante el tratamiento con cabergolina y luego de su suspensión hasta que reaparezca la anovulación. No administrar dosis únicas mayores de 0,25mg a madres durante la lactancia que se tratan para suprimir ésta. Durante los primeros días de tratamiento, los pacientes no deben realizar actividades que requieran rapidez y precisión (manejar un automóvil u operar maquinarias).

Los agentes antidopaminérgicos (fenotiacinas, butirofenonas, tioxantenos y metoclopramida) disminuyen el efecto terapéutico de la cabergolina sobre la prolactina. Si bien no existe ninguna evidencia de interacción indeseable con otros alcaloides derivados del ergot, no se recomienda la administración conjunta en casos de tratamientos prolongados con cabergolina.

Hipersensibilidad al fármaco o cualquier derivado del ergot, insuficiencia hepática severa y en mujeres que hayan padecido preeclampsia o hipertensión posparto y psicosis puerperal. No administrar junto con medicamentos antipsicóticos, ni durante el embarazo o la lactancia.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

No existen antecedentes de sobredosis. Se piensa que los síntomas observados serían consecuencia de la sobreestimulación de los receptores dopaminérgicos (náuseas, vómitos, trastornos gástricos, hipotensión y alteraciones de la percepción). El tratamiento recomendado es el empleo de antagonistas de la dopamina y medidas de sostén general.