Gatifloxacina

Antibacteriano.

Es una moderna fluoroquinolona de tercera generación (trovafloxacina, moxifloxacina) con acción bactericida sobre la mayoría de los gérmenes grampositivos y gramnegativos, incluyendo cepas productoras de enzimas hidrolíticas inactivantes y bacterias atípicas (Mycoplasma, Chlamydia). Su molécula posee un grupo metilo en posición 7, lo que le otorga un original perfil farmacocinético, una amplia biodisponibilidad en sangre y tejidos, y una larga vida media plasmática que permite emplearla cada 24 horas. Esta quinolona fluorada posee un amplísimo espectro antimicrobiano que incluye: gérmenes grampositivos: Staphylococcus aureus, pyogenes y pneumoniae, Streptococcus faecalis, Mycobacterium tuberculosis. Microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium, Brucella melitensis. Su mecanismo de acción es similar a las demás quinolonas clásicas (norfloxacina, ciprofloxacina), ya que inhibe la DNA-girasa bacteriana interfiriendo la replicación del DNA. Luego de su administración oral se absorbe en forma rápida y completa, logrando una biodisponibilidad del 96% y un pico plasmático entre 1 y 2 horas luego de su ingestión. Su vida media de eliminación es de 7 a 14 horas. Se excreta casi inalterada por vía renal y una mínima cantidad (5%) por heces y bilis.

Neumonía, exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica, sinusitis aguda, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto urinario, pielonefritis, gonorrea.

Neumonía: 400mg por día en una sola toma, durante 7 a 14 días. Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica, pielonefritis aguda, infecciones del tracto urinario: 400mg por día durante 7 a 10 días. Sinusitis aguda: 400mg por día durante 10 días. Infecciones de la piel: 400mg durante 7 a 10 días. Cistitis: dosis única de 400mg, o 200mg diarios durante 3 días. Gonorrea: dosis única de 400mg.

Las reacciones adversas incluyen náuseas, vaginitis, diarrea, dolor de cabeza, mareos, dolor abdominal. Efectos sobre el SNC se han señalado (temblor, agitación, convulsión, aumento de la presión intracraneal, insomnio, psicosis, en sujetos tratados con quinolonas). También se han referido rash cutáneo, urticaria, disnea, hipotensión, angioedema, vasculitis, mialgias, tendinitis, granulocitopenia, anemia, síndrome de Stevens-Johnson, artralgias, fiebre, ictericia, nefritis intersticial, fotosensibilidad, vómitos, dispepsia, insomnio y alteración del gusto. Menos frecuentemente se observan reacción alérgica, mialgias, escalofríos, fiebre, palpitaciones, constipación, glositis, moniliasis oral, estomatitis, úlcera bucal, edema periférico.

En sujetos con fallo renal se deberá evaluar la indicación y la dosificación, considerando la relación beneficio/riesgo. Se recomienda ajustar la dosis en aquellos pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30ml/min). Puesto que no se realizaron estudios clínicos en mujeres embarazadas o en período de amamantamiento, se recomienda administrar sólo en los casos en que el benficio para la madre supere el riesgo potencial para el bebé. No administrar a niños menores de 16 años. Emplear con precaución en sujetos con psicopatías, epilepsia o patologías cerebrales serias. Verificar su control en pacientes que operen maquinarias, ya que puede afectarse el nivel de reflejos.

La administración conjunta de antiácidos con sales de aluminio o magnesio, o sulfato ferroso, reduce la farmacocinética del antibiótico quinolónico. Los polivitamínicos, sales de hierro, cinc, magnesio deberán ser administrados 2 horas después de la dosis oral de gatifloxacina. El probenecid aumenta y prolonga la biodisponibilidad de la gatifloxacina en un 42%. La coadministración con digoxina en voluntarios durante 7 días no modifica la biodisponibilidad, observándose aumentos leves de la concentración sérica de digoxina en algunos casos, por lo que se aconseja monitorear posibles síntomas de toxicidad digitálica.

Hipersensibilidad a gatifloxacina o a otros antibióticos de la familia de las quinolonas.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Dosis elevadas de 1.000-2.000mg/kg no han motivado fenómenos de toxicidad. Se han señalado en animales con elevadas dosis por vía IV: temblor, disnea, convulsiones. El tratamiento consistiría en lavado gástrico e inducción del vómito; medicación sintomática y de sostén; hidratación y oxigenoterapia. La gatifloxacina no es removible por hemodiálisis.