Imatinib

Leucemia mieloide crónica (LMC) en crisis blástica, en fase acelerada, o en fase crónica tras el fracaso de un tratamiento con interferón alfa.

LMC en fase crónica: dosis inicial, vía oral, 400mg por día. Dosis de mantenimiento, vía oral, 400 a 600mg por día. LCM en fase acelerada o en crisis blástica: dosis inicial, vía oral, 600mg por día. Dosis de mantenimiento, vía oral, 600 a 800mg por día.

Las principales reacciones adversas incluyen trombocitopenia, anemia, neutrocitopenia febril, pancitopenia, cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, edema periorbitario, dermatitis, eccema, exantema, espasmos y calambres musculares, dolor musculoesquelético, hinchazón articular, edema por retención de líquido y anorexia. Menos frecuentemente se observa deshidratación, hiperuricemia, hipopotasemia, hiperpotasemia, hiponatremia, aumento de apetito, mareo, disgeusia, parestesia, insomnio, conjuntivitis, aumento de lagrimeo, epistasia, disnea, tos, distensión abdominal, flatulencia, estreñimiento, sequedad bucal, edema facial, edema palpebral, prurito, eritema, sequedad de piel, alopecia, sudores nocturnos, pirexia, fatiga, debilidad, escalofríos. Menos frecuentemente aún se observa herpes común, herpes zoster, infección de las vías respiratorias superiores, depresión, neuropatía periférica, hipoestesia, somnolencia, migraña, irritación ocular, vista borrosa, hemorragia conjuntival, xeroftalmía, edema orbitario, vértigo, taquicardia, rubefacción, frialdad periférica, hemorragia gastrointestinal, melena, úlcera gástrica, gastritis, reflujo gastroesofágico, ulceración bucal, ictericia, aumento de enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, sudación elevada, urticaria, onicoclasia, reacción de fotosensibilidad, púrpura, insuficiencia renal, ginecomastia, hipertrofia mamaria y edema testicular.

Imatinib debe administrarse junto con algún alimento y abundante agua a fin de reducir el riesgo de trastornos gastrointestinales. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. No administrar a mujeres durante el embarazo y el período de lactancia.

Los inhibidores de la actividad isoenzimática CYP3A4 del citocromo P450 pueden reducir el metabolismo e incrementar las concentraciones del imatinib. Por el contrario, las drogas inductoras de la actividad isoenzimática CYP3A4 pueden aumentar el metabolismo y reducir las concentraciones plasmáticas del imatinib. No administrar imatinib simultáneamente con paracetamol.

Hipersensibilidad a la droga.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.