Metimazol

Antitiroideo.

El metimazol inhibe la síntesis de hormona tiroidea en el paso del acoplamiento de monoyodo y diyodotironina. La glándula posee una consistencia friable y muy vascularizada luego del tratamiento con metimazol, a diferencia de la glándula dura que se obtiene postratamiento con yoduros. El metimazol no inactiva la tiroxina o triyodotironina circulante o las acumuladas en el tiroides, ni interfiere con la efectividad de la hormona tiroidea administrada por vía oral o parenteral. Las acciones y usos del metimazol son similares a los del propiltiouracilo; el metimazol es 10 veces más potente en cuanto a las dosis utilizadas. El metimazol se absorbe casi totalmente en el nivel del tracto gastrointestinal. Se metaboliza con rapidez en hígado, por lo que requiere administración frecuente.

Tratamiento medicamentoso del hipertiroidismo. La terapéutica en el largo plazo puede inducir la remisión de la enfermedad. En la preparación para la tiroidectomía o la terapéutica radiactiva con yodo. En hipertiroidismo, cuando la tiroidectomía no es viable o está contraindicada.

Adultos: hipertiroidismo leve, dosis inicial: 15mg; hipertiroidismo moderado, dosis inicial: 30mg a 40mg; hipertiroidismo severo, dosis inicial: 60mg, divididos en 3 dosis cada 8 horas. Dosis de mantenimiento: 5mg a 15mg/día. Niños: dosis inicial: 0,4mg/kg/día, dividida en 3 tomas cada 8 horas. La dosis de mantenimiento es, aproximadamente, la mitad de la dosis de ataque.

Las reacciones adversas graves aparecen con menos frecuencia que las leves e incluyen inhibición de la mielopoyesis (agranulocitosis, granulocitopenia y trombocitopenia), anemia aplásica, fiebre por drogas, síndrome símil-lupus, síndrome insulínico autoinmune (hipoglucemia, coma), hepatitis (ictericia que puede persistir luego de semanas de la suspensión del medicamento), periarteritis e hipoprotrombinemia. Raramente nefritis. Las reacciones adversas menores incluyen rash cutáneo, urticaria, náuseas, vómitos, diarreas, epigastralgia, artralgia, parestesias, pérdida del gusto, caída anormal de cabello, mialgias, cefaleas, prurito, somnolencia, neuritis, edema, vértigo, pigmentación de la piel, ictericia, sialoadenopatía y linfadenopatía. Debe recalcarse que cerca de 10% de los pacientes hipertiroideos no tratados tienen leucopenia (glóbulos blancos 4.000/mm3), con relativa granulocitopenia.

La agranulocitosis es el efecto adverso más serio que se presenta durante el tratamiento con metimazol. El paciente debe ser instruido por el médico para que le refiera cualquier signo relacionado con la agranulocitosis (fiebre, angina). La droga debe ser suspendida de inmediato frente a una agranulocitosis, anemia aplásica, hepatitis o dermatitis exfoliativa. Se debe controlar con extendidos de punción medular. Se han informado casos raros de hepatitis fulminante, con encefalopatía y muerte. El metimazol puede causar daño fetal cuando se administra durante el embarazo; atraviesa la placenta y puede inducir bocio y cretinismo en el feto. También se ha descripto aplasia de cutis y defectos en el cuero cabelludo. Si la mujer queda embarazada en tanto toma metimazol, el médico debe instruirla sobre las posibles malformaciones del feto. Al comienzo de la terapéutica con metimazol deben realizarse controles hemáticos semanales y luego pueden hacerse al mes o cada 2 meses.

La actividad de los anticoagulantes orales puede verse potenciada por actividad contra la vitamina K, descripta para el metimazol.

Hipersensibilidad a la droga. Lactancia: el metimazol se excreta por leche materna y puede producir bocio en lactantes.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.