Saquinavir

 

Acción Terapéutica

Antiviral contra el HIV.
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Propiedades

Pertenece a los "inhibidores de la proteasa" (ritonavir, indinavir, nelfinavir) del virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV). La proteasa de este virus cliva un precursor de una poliproteína viral para generar un derivado funcional necesario para la maduración de las partículas virales. Saquinavir es un análogo sintético de estructura péptica que inhibe la actividad de la proteasa, lo que impide la diseminación del HIV. Estudios in vitro demostraron que es efectivo tanto en infecciones agudas como crónicas, y presentó mayor acción antiviral en combinación con zidovudina, zalcitabina y didanosina, sin aumento en la citotoxicidad. Luego de su absorción digestiva se lo encuentra en sangre unido a proteínas plasmáticas. Su metabolismo es principalmente hepático y su eliminación se realiza por vía renal y fecal. Se aconseja administrarlo dentro de las dos horas de realizada la ingestión de alimentos, de lo contrario sus concentraciones plasmáticas disminuyen significativamente, y no despliega su acción terapéutica.

Indicaciones

Tratamiento combinado con zalcitabina o zidovudina o ambas en pacientes con enfermedad avanzada por el virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV) y recuentos de linfocitos CD4 ? a 300 mm3, tratados previamente con zidovudina.

Dosificación

Dosis: 600mg tres veces al día, dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión de alimentos. Cada dosis debe ser administrada junto con 0,75mg de zalcitabina o 200mg de zidovudina.

Reacciones Adversas

Las más comunes son: diarrea, dolor abdominal y náuseas. En forma ocasional puede presentarse confusión, ataxia y debilidad; leucemia mieloblástica aguda, anemia hemolítica, intento de suicidio, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones cutáneas severas asociadas con un aumento de la función hepática, aumento de los niveles plasmáticos de las transaminasas, tromboflebitis, cefalea, nefrolitiasis, pancreatitis severa.

Precauciones y Advertencias

Se recomienda realizar periódicamente un hemograma y hepatograma durante el tratamiento. No se conoce la eficacia del tratamiento con saquinavir en pacientes menores de 16 años y mayores de 60 años infectados por HIV. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. No asociar con rifampicina por el riesgo de producir toxicidad hepática aguda.

Interacciones

Drogas que aumentan el metabolismo hepático de saquinavir disminuyendo su concentración plasmática: rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoína, dexametasona y carbamazepina. Drogas cuyo metabolismo disminuye, con aumento del riesgo de cardiotoxicidad por la administración de saquinavir: pimozida, astemizol, terfenadina y cisapride.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al saquinavir.

Sobredosificación

No se observaron secuelas ni signos de toxicidad aguda en un paciente que recibió una dosis única de 8g de saquinavir y se le indujo emesis dentro de las 2 a 4 horas después de la ingestión. Estudios de fase 2 demostraron la ausencia de toxicidad severa dentro de las primeras 25 semanas de tratamiento con dosis de 7,2g por día (1,2g cada 4 horas).
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Interacciones de Saquinavir

Saquinavir interactuando con Abacavir
Saquinavir interactuando con Abacavir + lamivudina
Saquinavir interactuando con Alcaloides ergóticos
Saquinavir interactuando con Alfuzosina
Saquinavir interactuando con Allium sativum L.
Saquinavir interactuando con Alosetrón
Saquinavir interactuando con Amiodarona
Saquinavir interactuando con Antiácidos
Saquinavir interactuando con Anticonceptivos orales
Saquinavir interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Saquinavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Saquinavir interactuando con Benzodiazepinas
Saquinavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Saquinavir interactuando con Brinzolamida
Saquinavir interactuando con Carbamazepina
Saquinavir interactuando con Ciclesonida
Saquinavir interactuando con Ciclosporina
Saquinavir interactuando con Cimetidina
Saquinavir interactuando con Cisapride
Saquinavir interactuando con Claritromicina
Saquinavir interactuando con Colchicina
Saquinavir interactuando con Dabigatrán etexilato
Saquinavir interactuando con Dapoxetina
Saquinavir interactuando con Darunavir
Saquinavir interactuando con Deferasirox
Saquinavir interactuando con Delavirdina
Saquinavir interactuando con Derivados de ergotamina
Saquinavir interactuando con Derivados de la rifamicina
Saquinavir interactuando con Derivados de la teofilina
Saquinavir interactuando con Digoxina
Saquinavir interactuando con Dronedarona
Saquinavir interactuando con Dutasterida
Saquinavir interactuando con Efavirenz
Saquinavir interactuando con Enfuvirtida
Saquinavir interactuando con Eplerenona
Saquinavir interactuando con Ergonovina
Saquinavir interactuando con Eribulina
Saquinavir interactuando con Etravirina
Saquinavir interactuando con Everolimús
Saquinavir interactuando con Famotidina
Saquinavir interactuando con Fentanilo
Saquinavir interactuando con Fesoterodina
Saquinavir interactuando con Fosamprenavir cálcico
Saquinavir interactuando con Fusídico ácido
Saquinavir interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Saquinavir interactuando con Guanfacina
Saquinavir interactuando con Halofantrina
Saquinavir interactuando con Hipérico extracto
Saquinavir interactuando con Inductores de CYP3A4
Saquinavir interactuando con Inductores de la P-glucoproteína

Algunos medicamentos que contienen Saquinavir

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