Sildenafil

 

Acción Terapéutica

Tratamiento de la disfunción eréctil masculina.
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Propiedades

El citrato de sildenafil es un moderno agente terapéutico para la disfunción eréctil activo por vía oral. Se sabe que fisiológicamente la erección peniana se debería a la liberación de óxido nítrico (NO) a nivel del cuerpo cavernoso durante la etapa de estimulación sexual. Por acción del NO se produce la activación de la enzima guanilatociclasa que genera un aumento en la concentración del monofosfato cíclico de guanosina (cGMP), que al relajar la musculatura lisa del cuerpo cavernoso permite el ingreso de sangre. El sildenafil incrementa el efecto del óxido nítrico al inhibir a la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. Durante la estimulación sexual se libera localmente NO, y la inhibición de la enzima PDE5 por el fármaco provoca un aumento del cGMP en el cuerpo cavernoso, lo que da lugar a la relajación del músculo liso y al ingreso de sangre. Este agente no posee acción relajante directa sobre el cuerpo cavernoso humano aislado ni efecto en ausencia de estímulo sexual. La afinidad y selectividad sobre la PDE5 es notablemente superior (80 veces más) que sobre la PDE1, 1.000 veces respecto de otras fosfodiesterasas como la PDE2 y PDE4; 10 veces respecto de la PDE6, y 4.000 veces mayor que sobre la PDE3 involucrada en el control del inotropismo cardíaco. El sildenafil es absorbido velozmente luego de su administración oral, con una biodisponibilidad del 40%, y alcanza su pico plasmático máximo entre 30 y 120 minutos. Estos valores se reducen levemente si su administración se realiza junto a comidas grasas. Tiene una amplia difusión y distribución plasmática y circula unido a las proteínas en un 90%. Sufre biotransformación metabólica hepática (citocromo P450 3A4), y su principal metabolito circulante es el N-desmetilado, con una vida media de aproximadamente 4 horas. Las concentraciones séricas de este metabolito son del 40% respecto de la droga madre, lo que indica que es responsable del 20% de la actividad del sildenafil. Su vía de eliminación principal es fecal (80% de la dosis administrada) y sólo una pequeña fracción (13%) lo hace por orina. La respuesta eréctil evaluada mediante pletismografía peniana aumentó junto con el incremento de las dosis y la concentración sérica. La duración del efecto fue de hasta 4 horas, pero con una respuesta menor comparada con la obtenida a las 2 horas.

Indicaciones

Hipersensibilidad conocida al fármaco. Niños y mujeres (con o sin embarazo). Agentes dadores de NO o nitritos (nitroprusiato).

Dosificación

La dosis media aconsejada es de 50mg administrada 1 hora antes del coito, aunque puede darse entre ½ hora y 4 horas antes de la actividad sexual. El rango posológico varía de 25mg a 100mg de acuerdo con la eficacia y tolerancia, siempre una vez por día.

Reacciones Adversas

La tolerancia demostrada para el sildenafil en miles de pacientes tratados, algunos de ellos por más de 1 año, mostró un índice de secundarismos del 2,5%, similar al del placebo. Los fenómenos adversos detectados fueron por lo general transitorios y leves, y algunos de ellos aumentaron su incidencia con dosis más elevadas. Con una incidencia ?2% se registraron: cefalea, rubor facial, congestión nasal, diarrea. dispepsia, mialgias, artralgias, visión anormal (alteración leve en la diferenciación de los colores azul/verde), fotofobia, visión borrosa.

Precauciones y Advertencias

Deberá determinarse antes de iniciar el tratamiento de la disfunción eréctil el estado cardiovascular del paciente. No se aconseja la combinación de sildenafil con otros fármacos destinados al tratamiento de la disfunción sexual en sujetos con deformidades anatómicas penianas (fibrosis cavernosa, calcificación, angulación) o patologías que predisponen al priapismo (leucemias, mielomas, anemia de células falciformes). No se conoce la influencia que pueda tener el fármaco en pacientes con retinitis pigmentaria hereditaria, patologías hemorragíparas, enfermedad ulcerosa gastroduodenal, y es por ello que se debe administrar con precaución en estos pacientes. El fármaco no ofrece protección contra el sida y las enfermedades de transmisión sexual, por lo que se deberán guardar los recaudos recomendados en estas situaciones.

Interacciones

Los agentes terapéuticos que son potentes inhibidores del sistema del citocromo P450 3A4, como eritromicina, ketoconazol, itraconazol, pueden aumentar los niveles plasmáticos del sildenafil, y es por ello que en estos sujetos se aconseja una dosis inicial de 25mg. Situaciones similares ocurren con la edad avanzada ( >65 años), cirrosis, insuficiencia renal severa. In vitro el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (agente donante de NO). La cimetidina puede incrementar las concentraciones plasmáticas del sildenafil cuando se administran juntos. No se registró potenciación farmacológica con el alcohol, aspirina, tolbutamida, warfarina, diuréticos tiazídicos, calcioantagonistas (amlodipina), antidepresivos (IRS o tricíclicos). El AUC del metabolito activo sufrió un aumento por la asociación de betabloqueantes no selectivos, ahorradores de potasio y diuréticos del asa, pero sin significación clínica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al fármaco. Niños y mujeres (con o sin embarazo). Agentes dadores de NO o nitritos (nitroprusiato).

Sobredosificación

En casos de sobredosificación se adoptarán las medidas de sostén de aplicación habitual. La diálisis renal no acelera ni modifica la eliminación del fármaco.
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Interacciones de Sildenafil

Sildenafil interactuando con Alfuzosina
Sildenafil interactuando con Amlodipina
Sildenafil interactuando con Amprenavir
Sildenafil interactuando con Antagonistas adrenérgicos alfa
Sildenafil interactuando con Antibióticos macrólidos
Sildenafil interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Sildenafil interactuando con Antihipertensivos
Sildenafil interactuando con Atazanavir
Sildenafil interactuando con Atorvastatina
Sildenafil interactuando con Boceprevir
Sildenafil interactuando con Bosentano
Sildenafil interactuando con Cimetidina
Sildenafil interactuando con Cloranfenicol
Sildenafil interactuando con Darunavir
Sildenafil interactuando con Dasatinib
Sildenafil interactuando con Deferasirox
Sildenafil interactuando con Diltiazem
Sildenafil interactuando con Doxazosín
Sildenafil interactuando con Eritromicina
Sildenafil interactuando con Etravirina
Sildenafil interactuando con Fentolamina
Sildenafil interactuando con Fluconazol
Sildenafil interactuando con Fosamprenavir cálcico
Sildenafil interactuando con Foscarnet sódico
Sildenafil interactuando con Furosemida
Sildenafil interactuando con Hidroclorotiazida
Sildenafil interactuando con Indinavir
Sildenafil interactuando con Inductores de CYP3A4
Sildenafil interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Sildenafil interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V
Sildenafil interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Sildenafil interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Sildenafil interactuando con Isosorbide 5-mononitrato
Sildenafil interactuando con Isosorbide dinitrato
Sildenafil interactuando con Itraconazol
Sildenafil interactuando con Ketoconazol
Sildenafil interactuando con Lisinopril
Sildenafil interactuando con Lopinavir + ritonavir
Sildenafil interactuando con Lovastatín
Sildenafil interactuando con Mibefradil
Sildenafil interactuando con Miconazol
Sildenafil interactuando con Nelfinavir
Sildenafil interactuando con Nitratos
Sildenafil interactuando con Nitritos
Sildenafil interactuando con Nitroglicerina
Sildenafil interactuando con Nitroprusiato sódico
Sildenafil interactuando con Peginterferón alfa-2b
Sildenafil interactuando con Pomelo jugo
Sildenafil interactuando con Rifampicina
Sildenafil interactuando con Ritonavir

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