Tegaserod

Agonista parcial del receptor 5-HT4 (serotonina tipo 4).

Tegaserod se une con gran afinidad a los receptores de la serotonina del tipo 4 (5-HT4) siendo nula su unión a los receptores tipo 3 (5-HT3) de la serotonina. Actúa como un agonista parcial de los receptores 5-HT4 neuronales, desencadenando la liberación de otros neurotransmisores como el péptido relacionado con el gen de la calcitonina de las neuronas sensoriales. El mecanismo de acción consiste en la estimulación del reflejo peristáltico y la secreción intestinal, y la inhibición de la sensibilidad visceral mediante la activación de los receptores 5-HT4 en el tracto gastrointestinal. Tegaserod aumenta la actividad motora basal, normaliza la motilidad disminuida del tracto gastrointestinal, modera la sensibilidad visceral durante la distensión colorrectal y reduce marcadamente el número de episodios de reflujo posprandial y de exposición al ácido en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. La gravedad de los síntomas del paciente, el uso de antidepresivos tricíclicos o de inhibidores de la recaptación de la serotonina o la ingesta diaria de fibra alimentaria no parecen influir en la eficacia de tegaserod. Se absorbe rápidamente después de la administración oral; la ingesta de alimentos reduce la biodisponibilidad 40-65%. Tegaserod se une aproximadamente en un 98% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la a1-ácido glucoproteína. Posee dos vías metabólicas principales, la primera implica una hidrólisis en el estómago catalizada por el ácido seguida por oxidación y conjugación, dando lugar a su principal metabolito, el cual no se une a los receptores 5-HT4. La segunda vía metabólica es la glucuronidación directa, que da lugar a la formación de N-glucurónidos. La mayor parte de la droga administrada se excreta inalterada en las heces y el resto se elimina en la orina, esencialmente como el principal metabolito.

Tratamiento del dolor, malestar abdominal, distensión y función intestinal alterada en pacientes que padecen síndrome del intestino irritable (SII) cuyos síntomas principales son dolor, malestar y estreñimiento.

Vía oral, 6mg dos veces al día.

Las más frecuentes son: diarrea, cefalea, vértigo, dolor de espalda y síntomas de tipo gripal.

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática grave. No es necesario el ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada ni en aquellos que padezcan alteración hepática leve o insuficiencia renal. No se aconseja administrar a pacientes pediátricos o durante el embarazo y la lactancia.

No se conocen.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga.

No hay antecedentes de intoxicación aguda. Los signos y síntomas de sobredosificación pueden ser diarrea, cefalea, dolor abdominal intermitente e hipotensión ortostática; el tratamiento recomendado es sintomático y de soporte apropiado.