Irbesartán

 

Acción Terapéutica

Antihipertensivo.
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Propiedades

Es un nuevo antagonista de la angiotensina II (AII) con características similares a las de sus predecesores (losartán, valsartán), que actúa específicamente sobre los receptores AT1 localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. El efecto agonista de la AII sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e hipertensión arterial es antagonizado por el irbesartán que bloquea el receptor AT1 en forma específica y selectiva (10 veces más que el losartán). El irbesartán posee una excepcional farmacocinética con un elevado índice de absorción digestiva (60-80%) que no es afectado por la presencia de los alimentos. Otras características destacadas son sus sostenidas y prolongadas concentraciones plasmáticas y su larga vida media sérica (11-19 horas), lo que permite mantener los valores sistodiastólicos normalizados durante las 24 horas con una sola dosis diaria. Farmacocinéticamente no requiere biotransformación metabólica para actuar, ya que no es una prodroga, y tampoco se necesita un ajuste posológico en pacientes de riesgo (ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática), y presenta además una elevada ligadura proteica (99%) con una doble vía de eliminación: biliar (75%) y renal (25%). En dosis de 150-300mg/día ha demostrado tener una eficacia crónica similar a otros agentes antihipertensivos como atenolol (50-100mg/día), enalapril (10-40mg), amlodipina (5-10mg/día), losartán (50-100mg/día), valsartán (80-320mg/día). Por su elevada afinidad por el receptor AT1 y sus prolongados niveles plasmáticos posee un excelente índice de bloqueo del receptor (IBR). Una característica destacada del irbesartán es su elevada aceptación y su óptima tolerancia medicamentosa símil placebo. El irbesartán no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa (pérdida del efecto terapéutico en terapias crónicas).

Indicaciones

Hipertensión arterial primaria o secundaria leve, moderada o severa.

Dosificación

La dosis media recomendada es de 150mg por día en una toma única. En pacientes que no responden o con hipertensión arterial severa se pueden emplear 300mg/día en una única dosis o se puede asociar con hidroclorotiazida u otros agentes antihipertensivos. No es necesario modificar el esquema posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos. En pacientes con depleción de la volemia o de sal se aconseja una dosis inicial de 75mg/día.

Reacciones Adversas

La tolerancia de este antagonista de la angiotensina II de nueva generación es excelente y sólo se han registrado efectos indeseables tales como dispepsia, cefalea, astenia, náuseas, diarrea, en proporción similar al placebo, lo mismo que el porcentaje de abandonos o discontinuación del tratamiento.

Precauciones y Advertencias

No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos. Se desconoce si el irbesartán se excreta en la leche materna y por ello se deberá evaluar la relación riesgo/beneficio para la madre, o aconsejar la suspensión de la lactancia. Se desconoce su empleo en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Las pacientes en edad de procrear deben ser informadas sobre las consecuencias en el segundo y tercer trimestre del embarazo de los agentes que actúan sobre el eje renina-angiotensina.

Interacciones

No se han detectado interacciones farmacocinéticas con digoxina, warfarina o nifedipina, ni tampoco con aquellas drogas cuya biotransformación metabólica depende de las enzimas del citocromo P450.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo.

Sobredosificación

No se dispone de datos sobre la sobredosificación en seres humanos. No obstante, elevadas dosis (900mg/día) administradas por largos períodos (8 semanas) fueron bien toleradas. Las manifestaciones más probables con irbesartán deberían ser taquicardia e hipotensión arterial y ocasionalmente bradicardia. El fármaco no se elimina por hemodiálisis.
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Interacciones de Irbesartán

Irbesartán interactuando con AINE
Irbesartán interactuando con Amifostina
Irbesartán interactuando con Amilorida
Irbesartán interactuando con Amlodipina
Irbesartán interactuando con Análogos de la prostaciclina
Irbesartán interactuando con Antihipertensivos
Irbesartán interactuando con Benazepril
Irbesartán interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Irbesartán interactuando con Captopril
Irbesartán interactuando con Carvedilol
Irbesartán interactuando con Derivados de la rifamicina
Irbesartán interactuando con Diazóxido
Irbesartán interactuando con Diuréticos
Irbesartán interactuando con Diuréticos ahorradores de potasio
Irbesartán interactuando con Diuréticos tiazídicos
Irbesartán interactuando con Enalapril
Irbesartán interactuando con Enflurano
Irbesartán interactuando con Eplerenona
Irbesartán interactuando con Espironolactona
Irbesartán interactuando con Eter
Irbesartán interactuando con Fluconazol
Irbesartán interactuando con Halotano
Irbesartán interactuando con Hidroclorotiazida
Irbesartán interactuando con Hierbas medicinales
Irbesartán interactuando con Hipotensores
Irbesartán interactuando con IMAO
Irbesartán interactuando con Inhibidores de la ECA
Irbesartán interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V
Irbesartán interactuando con Isoflurano
Irbesartán interactuando con Metilfenidato
Irbesartán interactuando con Nifedipina
Irbesartán interactuando con Nimodipina
Irbesartán interactuando con Nitroso óxido
Irbesartán interactuando con Pentoxifilina
Irbesartán interactuando con Potasio
Irbesartán interactuando con Rifabutina
Irbesartán interactuando con Rifamicina
Irbesartán interactuando con Rifampicina
Irbesartán interactuando con Rifapentina
Irbesartán interactuando con Rituximab
Irbesartán interactuando con Sales de potasio
Irbesartán interactuando con Sustratos de CYP2C8
Irbesartán interactuando con Sustratos de CYP2C9
Irbesartán interactuando con Tolvaptán
Irbesartán interactuando con Vasodilatadores
Irbesartán interactuando con Yohimbina

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