Codeína

 

Acción Terapéutica

Analgésico, antitusivo.
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Propiedades

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones Adversas

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y Advertencias

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.
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Interacciones de Codeína

Codeína interactuando con Alcohol
Codeína interactuando con Alvimopán
Codeína interactuando con Amiodarona
Codeína interactuando con Amonio cloruro
Codeína interactuando con Análogos de la somastatina
Codeína interactuando con Anestésicos grales. inhalatorios
Codeína interactuando con Anfetaminas
Codeína interactuando con Anticolinérgicos
Codeína interactuando con Antipsicóticos
Codeína interactuando con Benzonatato
Codeína interactuando con Bupropión
Codeína interactuando con Caolín
Codeína interactuando con Celecoxib
Codeína interactuando con Cimetidina
Codeína interactuando con Cinacalcet
Codeína interactuando con Clomipramina
Codeína interactuando con Clormezanona
Codeína interactuando con Delavirdina
Codeína interactuando con Depresores del SNC
Codeína interactuando con Desflurano
Codeína interactuando con Desmopresina
Codeína interactuando con Difenhidramina
Codeína interactuando con Duloxetina
Codeína interactuando con Imipramina
Codeína interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Codeína interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Codeína interactuando con Ketoconazol
Codeína interactuando con Lovastatín
Codeína interactuando con Miconazol
Codeína interactuando con Nicardipina
Codeína interactuando con Opioides
Codeína interactuando con Oxicodona
Codeína interactuando con Pectina
Codeína interactuando con Pegvisomant
Codeína interactuando con Pinaverio bromuro
Codeína interactuando con Quinidina
Codeína interactuando con Ranolazina
Codeína interactuando con Ritonavir
Codeína interactuando con Succinilcolina
Codeína interactuando con Sulfadoxina + pirimetamina
Codeína interactuando con Terbinafina
Codeína interactuando con Ticlopidina
Codeína interactuando con Triprolidina
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