ZETIA - SCHERING

Principio Activo: Ezetimibe,
Acción Terapéutica: Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes

ZETIA (ezetimiba) es una nueva clase de compuestos reductores de los lípidos que inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y esteroles vegetales relacionados. Cada tableta de ZETIA para administración oral contiene 10mg de ezetimiba. Ingredientes inactivos: croscarmelosa sódica, lactosa monohidratada, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona y lauril sulfato sódico

Envase con 7, 10 y 21 tabletas de 10mg E.F.33.319.

Hipercolesterolemia primaria:ZETIA, administrado junto a un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina) o solo, está indicado como terapia adjunta a la dieta en la reducción del colesterol total elevado (C-total), lipoproteínas de baja densidad-colesterol (LDL-colesterol), apolipoproteína B (Apo B) y triglicéridos (TG) y elevar los niveles de lipoproteínas de alta densidad-colesterol (HDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia primara (no familiar y familiar heterocigota). Hipercolesterolemia familiar homocigota (HoFH):ZETIA, administrado con una estatina, está indicado en la reducción en los niveles de colesterol-total y LDL-C en pacientes con HoFH. Los pacientes también pueden recibir tratamientos adjuntos (por ejemplo, aféresis de LDL). Sitosterolemia Homocigota (Fitosterolemia):ZETIA está indicado para reducir los niveles elevados del sitosterol y campesterol en pacientes con sitosterolemia familiar homocigota.

No se han reportado casos de sobredosis de ZETIA. La administración de 50mg/día de ezetimiba a 15 sujetos hasta por 14 días fue generalmente bien tolerada. Se han reportado pocos casos de sobredosis con ZETIA y la mayoría de ellos no se han asociado con experiencias adversas. En caso de sobredosis se emplearán medidas sintomáticas y de soporte apropiadas.

ZETIA está contraindicado en aquellos pacientes que presenten hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Cuando ZETIA es administrado con una estatina, favor consultar el prospecto que se refiere a esa estatina en particular.

Estudios clínicos de 8 a 14 semanas en los que se administraron 10mg al día de ZETIA solos o con una estatina en 3.336 pacientes demostraron que ZETIA es generalmente bien tolerado, las reacciones adversas son usualmente leves y transitorias, la incidencia global de efectos colaterales reportados con ZETIA es similar a la reportada con placebo y la tasa de descontinuación a consecuencia de experiencias adversas fue comparable entre ZETIA y placebo. Se han reportado las siguientes experiencias adversas relacionadas con la droga (?1/100, < 1/10) en pacientes que han recibido ZETIA solo (n=1691) o co-administrado con una estatina (n=1.675): ZETIA administrado solo: cefalea, dolor abdominal, diarrea. ZETIA administrado con una estatina: cefalea, fatiga, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, náusea; aumento de ALT, aumento de AST; mialgia. Valores de laboratorio:en ensayos clínicos de monoterapia controlados, la incidencia de elevaciones clínicamente importantes en las transaminasas séricas (ALT y/o AST ?3 X LNS, consecutivo) fue similar entre ZETIA (0,5%) y placebo (0,4%). En los ensayos de co-administración, la incidencia fue de 1,2% en los pacientes tratados con ZETIA co-administrado con una estatina y de 0,4% en los pacientes tratados con una estatina sola. Estas elevaciones fueron generalmente asintomáticas, no se asociaron a colestasis y regresaron a los valores basales ya sea al descontinuar la terapia o al continuar el tratamiento (ver Precauciones). Las elevaciones clínicamente importantes de CPK (?10 x LNS) en pacientes tratados con ZETIA administrado solo o co-administrado con una estatina fueron similares a las elevaciones observadas con placebo o estatina administrada sola respectivamente. Experiencia posmercadeo:se han reportado las siguientes reacciones adversas en experiencia de post-mercadeo, independientemente de la causalidad: Reacciones de hipersensibilidad; incluyendo angioedema y rash, mialgia, incremento de la CPK, elevación de las transaminasas hepáticas, hepatitis, trombocitopenia, pancreatitis, nauseas, y muy raramente miopatía/rabdomiólisis (ver Precauciones).

Si ZETIA va a ser administrado con una estatina, refiérase al Folleto del empaque de dicha estatina. Enzimas hepáticas: en los ensayos de co-administración controlados en pacientes que reciben ZETIA con una estatina, se han observado elevaciones consecutivas de las transaminasas (?3 x el límite normal superior [LNS]). Cuando ZETIA es co-administrado con una estatina, es necesario realizar pruebas de función hepática al comienzo de la terapia y de acuerdo a las recomendaciones de la estatina (ver Efectos colaterales). Músculo esquelético:en estudios clínicos no hubo exceso de miopatía o rabdomiólisis asociadas a ZETIA al comparar con el bazo control (placebo o estatina sola). Sin embargo, la miopatía y la rabdomiólisis son reacciones adversas asociadas a las estatinas y otras drogas depletoras de lípidos. En estudios clínicos, la incidencia de CPK >10 x LNS fue de 0.2% para ZETIA vs. 0.1% para placebo y de 0.1% para ZETIA coadministrada con una estatina vs. 0.4% para las estatinas solas (ver también Reacciones adversas en experiencias de post-mercadeo). Insuficiencia hepática: a consecuencia de los efectos desconocidos del aumento de la exposición a ezetimiba en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, ZETIA no está recomendado en estos pacientes (ver Propiedades, Características en Pacientes [Poblaciones especiales]). Fibratos:no se ha establecido la seguridad y eficacia de ezetimiba administrado con fibratos; en consecuencia, no se recomienda la administración de ZETIA y fibratos (ver Interacciones con drogas). Ciclosporina:se deben tomar precauciones cuando se inicia tratamiento con ezetimiba en combinación con ciclosporina. Las concentraciones de ciclosporina deben ser monitorizadas en los pacientes que reciben ZETIA y ciclosporina (ver Interacciones). Embarazo:no se dispone de datos clínicos en el embarazo. Los estudios en animales con ezetimiba administrado solo no han revelado efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo post-natal (ver Desarrollo). Sin embargo, de ser prescrito, se debe hacer con precaución en la mujer embarazada, si el médico tratante así lo considera. Al administrar ezetimiba con lovastatina, simvastatina, pravastatina, o atorvastatina, no se han observado efectos teratogénicos en estudios de desarrollo embriofetal en ratas gestantes. Se ha observado una incidencia baja de malformaciones esqueléticas en conejos gestantes (ver Propiedades. Desarrollo). Al administrar ezetimiba con una estatina, refiérase al Folleto del Empaque de dicha estatina. Madres lactando:los estudios en ratas han mostrado que ezetimiba es excretado en la leche. Se desconoce si ezetimiba es excretado en la leche materna humana, en consecuencia, ZETIA no debe ser utilizado en madres lactando, a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el niño. Efecto sobre la capacidad de conducir y operación de maquinaria:no se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y operar maquinarias. Sin embargo, no se espera que ezetimiba afecte la capacidad de conducir o utilizar máquinas.