Paracetamol

 

Acción Terapéutica

Antipirético. Analgésico.
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Propiedades

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones Adversas

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y Advertencias

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad reconocida a la droga.
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Interacciones de Paracetamol

Paracetamol interactuando con Acetilcisteína
Paracetamol interactuando con AINE
Paracetamol interactuando con Alcohol
Paracetamol interactuando con Amobarbital
Paracetamol interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Paracetamol interactuando con Anticoagulantes orales
Paracetamol interactuando con Anticonceptivos orales
Paracetamol interactuando con Anticonvulsivantes
Paracetamol interactuando con Barbitúricos
Paracetamol interactuando con Carbamazepina
Paracetamol interactuando con Cloranfenicol
Paracetamol interactuando con Colestiramina
Paracetamol interactuando con Dexketoprofeno
Paracetamol interactuando con Diclofenac
Paracetamol interactuando con Diclofenac colestiramina
Paracetamol interactuando con Difenilhidantoína
Paracetamol interactuando con Diflunisal
Paracetamol interactuando con Drospirenona + etinilestradiol
Paracetamol interactuando con Estradiol
Paracetamol interactuando con Estrógenos
Paracetamol interactuando con Etodolac
Paracetamol interactuando con Exenatida
Paracetamol interactuando con Fenobarbital
Paracetamol interactuando con Fenotiazinas
Paracetamol interactuando con Flurbiprofeno
Paracetamol interactuando con Imatinib
Paracetamol interactuando con Isoniazida
Paracetamol interactuando con Ketoprofeno
Paracetamol interactuando con Ketorolac
Paracetamol interactuando con Meprednisona
Paracetamol interactuando con Metoclopramida
Paracetamol interactuando con Nabumetona
Paracetamol interactuando con Otilonio bromuro
Paracetamol interactuando con Oxaceprol
Paracetamol interactuando con Peginterferón alfa-2a
Paracetamol interactuando con Peginterferón alfa-2b
Paracetamol interactuando con Pentobarbital
Paracetamol interactuando con Probenecid
Paracetamol interactuando con Ranitidina
Paracetamol interactuando con Salicilamida
Paracetamol interactuando con Secobarbital
Paracetamol interactuando con Sulfinpirazona
Paracetamol interactuando con Tabaquismo
Paracetamol interactuando con Tenoxicam
Paracetamol interactuando con Tiopental
Paracetamol interactuando con Vacunas
Paracetamol interactuando con Warfarina
Paracetamol interactuando con Zidovudina
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